巨型红水蛭素能阻止凝血酶对纤维蛋白的作用，阻碍血液凝固。水蛭素不受热或乙醇之破坏。水蛭尚可分泌一种组胺样物质，因而可扩张毛细血管而增加出血。水蛭醇提取物抑制血液凝固的作用较虻虫、虫、桃仁为强，水蛭醇制剂的作用较水制剂的作用为强。水蛭素20mg可阻止100g人血的凝固。水蛭水提取物对ADP诱导的大鼠血小板聚集有明显抑制作用，亦能明显抑制正常人的血小板聚集，有抗血栓形成的作用。
有报告指出，水蛭对心肌营养性血流量有一定程度的增加作用;对组织缺血缺氧有保护作用。水蛭素能对抗垂体后叶素引起的家兔冠状动脉痉挛，有抑制心肌缺血的治疗作用。水蛭能明显消退主动脉粥样硬化斑，使斑块内胶原纤维增生，胆固醇结晶减少。提示水蛭对防治动脉粥样硬化有潜在的应用价值。水蛭有扩张毛细血管、改善微循环、增加肾脏血流量的作用。其改善微循环的作用，与肝素相仿，只是作用时间短暂。实验表明：水蛭有扩张外周血管、增加血流量和减少血管阻力的作用，该作用与盐酸罂粟碱作用相似。
